Korábbi munkáink során meghatároztunk két vezérmolekulát az MPH-220, illetve az MPH-222 molekulákat, melyeket a stroke következtében kialakuló spaszticitás kezelésére, illetve a stroke tüneteinek trombektómiával kombinált kezelésére szeretnénk használni. Jelen, záró munkaszakaszban további kísérleteket végeztünk a fenti két vezérmolekulával, melynek eredményeként a projekt végére az MPH-220 molekulát előkészítettük a gyógyszerfejlesztési láncban soron következő humán fázis-1 vizsgálatokra. A hatóanyag oldhatóságának és felszívódásának modulálására különböző új formulációkat dolgoztunk ki és a korábban alkalmazott kísérleti elrendezésekben összehasonlító vizsgálatokat végeztünk. Ezekután véglegesítettük az MPH-220 nagyobb mennyiségben történő előállításának protokollját, melynek alapján a hatóanyagot nem-GMP körülmények között alvállalkozó bevonásával állítottuk elő. A hatósági elvárásoknak megfelelően kisállaton (patkány) és nagyállaton (törpesertés) is végeztünk toxikológiai és toxikokinetikai vizsgálatokat. Összeállítottuk a jelölt eddigi eredményeit tartalmazó teljes Vizsgálói Kézikönyvét (Investigator’s Brochure) és Vizsgálati Gyógyszerkészítmény Dokumentációját (Investigational Medicinal Product Dossier). Ezenkívül folytattuk az MPH-222 hatóanyag hatásának vizsgálatát agyi idegrendszeri és vérátáramlási paraméterekre, valamint humán és patkány arteriola preparátumokon való tesztelését. További jelentős eredménye záró munkaszakaszunknak, hogy az Amerikai Egyesült Államokban megadták szabadalmunkat, melynek címe „Water-soluble myosin 2 inhibitors for the treatment of neurological, neuropathic or psychiatric diseases” (USA publication number: US10858357B2). Ezenkívül az MPH-220 fejlesztési jelölttel elért eredményeinket a Cell folyóiratban közöltük. Ez a világ legrangosabb élettudományi folyóirata, impakt faktora 38.637. A folyóirat fennállása óta ez a negyedik olyan publikáció, amely Magyarországon elért kutatási eredményeket mutat be, és 2020-ban ez volt az egyetlen közép- és kelet-európai régióból publikált eredmény.
2021-01-28
